Анестетика

Анестетики - вельми неоднорідні речовини з різними механізмами і мішенями дії - можуть впливати на генерацію і проведення імпульсу як за допомогою блокування воротного механізму, так і впливу на максимальну провідність на каналів.

Анестетики і атропін знімають пресорний ефект ангіотензину II, що вказує на рефлекторний характер механізму цього процесу. Якщо доза ангіотензину-II занадто велика, то може спостерігатися тахіфілактіческій ефект.

Анестетики, які використовуються в медицині, ветеринарії і для хірургії.

Діссоціатівние анестетики - РСР і його АНАЛОГИ, в тому числі застосовується в медицині анестетик кетамін, які діють переважно на глутамінергіческіе рецептори.

Неспецифічні анестетики при певній концентрації в крові насичують ліпідний шар мембрани і таким чином здійснюють блок нейрональної провідності.

Займисті анестетики, такі, як ефір і циклопропан, рідко викликають пожежа або вибух в операційній, проте витрати, пов'язані із забезпеченням безпеки, досить великі. Ілюстрацією цього положення може послужити розгляд наслідків, викликаних необхідністю запобігання розрядів статичної електрики. Займисті анестезуючі засоби незручні ще й тим, що вони не дозволяють працювати розпеченим інструментом, яким іноді може користуватися хірург.

Перші синтетичні анестетики були отримані (1897 р) паралельно з вивченням ролі окремих елементів структури кокаїну в який проявляють їм анестезуючу дію. Цими препаратами з'явилися так звані еукаіни64 (див. XXXV), в яких майже повністю збережена структура кокаїну.

Як анестетики, все бутилен є більш активними, ніж етилен і пропілен; однак перш ніж викликати повну анестезію, вони створюють стан збудження. Бутілени також сприяють дозріванню плодів.

всі речовини виявилися провідниковими анестетиками п за аналогією з новокаїном були названі фурокаінамі.

Терапевтичні дози РСР як анестетика - 025 мг /кг, але як зазначено вище, при внутрішньовенному введенні 0075 - 0 1 мг /кг вже проявляються психоактивні властивості. Початок дії при оральному або интраназальном прийомі (втягування носом) вуличної дози 1 - 3 мг настає через 30 - 45 хв, при палінні 1 - 2 мг і внутрішньовенному введенні (ВВ) - через 1 - 2 мік. Тривалість ефектів 4 - 6 год незалежно від способу введення.

Нижчі члени простих ефірів є анестетиками; будучи розчинні в ліпоїдами, вони перешкоджають нормальному прояву тканинами життєвих функцій, з огляду на це вони застосовуються для інгаляції.

Властивості інгаляційних анестетиків. Зазвичай газ N2O змішується з галогеновані анестетиками, хоча іноді вони застосовуються окремо, що залежить від типу необхідної анестезії, особливостей хворого і умов роботи анестезіолога. звичайно застосовують концентрації від 50 до 66% N2O і до 2 - 3% галогеновані-них анестетиків, решта ж доводиться на кисень. Анестезію пацієнта найчастіше починають з введення сивий-ного препарату з подальшим вдиханням анестетика. Швидкість надходження газової суміші становить 4 - 5 л /хв.

Деякі галоідозамещенние застосовуються як антисептики і анестетики, але цим не обмежується застосування галоідопро-похідних. Багато з них застосовуються як розчинники, так як в них добре розчиняються численні органічні речовини. Наприклад, хлороформ часто застосовується в лабораторіях для екстракції (витягу) з водних розчинів різних органічних речовин. Водний розчин цієї речовини збовтувати з хлороформом, хлороформ, в якому дана речовина розчиняється краще, ніж у воді, витягує розчиненаречовина кз води, і при спокійному стоянні хлороформ осідає на дно, так як він не розчинний у воді і значно її важче.

Для зняття болю застосовують супозиторії з анестетиками і смазмолітікамі.

Фізіологічна дія галогенопроіз-водних вуглеводнів, які застосовуються як інгаляційні анестетики, пояснюють впливом, виробленим ними на липоиди нервової тканини.

Для того щоб знати, яку дію анестетики чинять на хворого, анестезіолог повинен стежити за параметрами, котрі характеризують фізіологічний стан хворого під час операції. Зазвичай такими параметрами є електрокардіограма, частота серцевих скорочень, або пульсу, кров'яний тиск, серцевий викид, обсяг і частота дихання і температура.

Ці сполуки частково були вже розглянуті при анестетиках типу новокаїну. Всі вони мало розчиняються, що обмежує їх застосування. Застосовуються зазвичай у вигляді тонкого порошку, ретельно перемішаного із стерильним тальком. Будучи практично нерозчинними у воді, вони, однак, розчинні в оліях і жирах і часто застосовуються у вигляді масляних розчинів, мазей і супозиторіїв.

У 1875 р Bernard в своїх лекціях по анестетиків і асфіксії розглядав питання комбінованої дії оліума, хлороформу і морфіну. Слід зазначити також роботу Lepine (1886), присвячену когось бінірбв'нному дії антисептиків.

Особливо успішно подібні барбітурати стали застосовувати спільно з інгаляційними анестетиками в хірургії (при ін'єкціях термін їх дії - до трьох годин, а прийом у вигляді пігулок забезпечує сон до шести і більше годин) Встановлено, що сила і тривалість снодійного дії барбітуратів зростає з подовженням алкильной ланцюга при С-5 до шести атомів вуглецю, а потім воно зменшується і з'являється збудливу дію.

При термічних опіках, що супроводжуються болями, також закопують анестетики, закладають дезінфікуючі мазі і, наклавши пов'язку, терміново госпіталізують.

Поверхнево-активні ліки, такі, як хлорпромазин, SKF525A[24]і анестетики, а також молекули ПАР можуть викликати міцелоутворення або змішане ми - целлообразованіе в мембранах. Дійсно, теорія, яка розглядає їх здатність проникати через мембрани, ще не дає можливість легко пояснити здатність цих ліків посилювати мембранний транспорт, тоді як здатність їх полегшувати проникність мембран для інших аешеств і утворювати міцелярно фазу дозволяє пояснити багато.

Діссоціатівние анестетики - РСР і його АНАЛОГИ, в тому числі застосовується в медицині анестетик кетамін, які діють переважно на глутамінергіческіе рецептори.

При хлоруванні наведених вище хлорфторпропа-нів на світлі при нагріванні утворюються нові хлорпро-похідні, що представляють інтерес як анестетики.

Циклопропан (тріметілен) має наркотичну дію і має деякий застосування в хірургічній практиці як громад анестетик.

Перша лікарська допомога повинна складатися у введенні противостолбнячного анатоксину, туалеті рани дезінфікуючими антисептичними розчинами і анестетиками, зрошенні розчинами антибіотиків і сульфаніламідів, внутрішньом'язовому введенні антибіотиків широкого спектра, прийомі всередину сульфаніламідів пролонгованої дії, накладення монокулярной асептичної пов'язки. Дитину терміново направляють в очній стаціонар для хірургічної обробки і подальшого лікування.

Анестезин (етиловий ефір 4-амінобензойної кислоти) так само, як і новокаїн (прокаїн, 2-діетіламіноетіловий ефір тій же кисло ти), є анестетиками, особливо широко застосовується останнім з'єднання.

Призначають підшкірно, внутрішньом'язово, зовнішньо при зниженні артеріального тиску, бронхіальній астмі, сироваткової хвороби, гнпоглі-кеміческой комі, в хірургії (разом з чесними анестетиками), в очній практиці у вигляді крапель і мазей.

Досить докладно вивчені методи поділу та визначення аліфатичних і ароматичних амінів, алкіламіни, аміно-алкоголі, холін, бетаїн, діаміни, гідразин, гидроксиламин, сечовина та її похідні, похідні гуанідину анілін і його гомологи, антранілова кислота, анестетики, капролактам, сульфаніламіди, холін, тирамін, норадреналін, поліаміди, Урет-ни, симпатоміметики, продукти метаболізму триптофану.

Напрямок наукових досліджень: вивчення процесів в області органічної і неорганічної хімії: кальцинована сода і побічні продукти її виробництва; використання морської води для отримання хлору і каустичної соди електролізом; неорганічні наповнювачі; хімікати для обробки води; різні похідні сірки, фтору; ціаніди; натрій і титан; органічні сполуки ряду метану, етилену, ацетилену, включаючи вінілові і акрилові мономери для виробництва пластмас, хлоровані і фторовані вуглеводні і їх похідні (три - і перхлоретілен, чотирихлористий вуглець, хлористий метил); анестетики; засоби боротьби з вогнем; хлоровані полімери; воски та смоли; похідні піридину; гормони та біпірідільние гербіциди.

До речовин, які викликають місцеву анестезію, відносяться речовини групи кокаїну, складні ефіри n - амінобензойної кислоти (група прокаїну - бензокаїну), а також похідні Хино-лина і ізохіноліну. Анестетики цієї групи діють на чутливі нервові закінчення, викликаючи анестезію відповідної частини тіла, і гальмують передачу збудження по нервових волокнах.

Розглянуто застосування газо-рідинної, паперової, тонкошарової та осадової хроматографії для аналізу ряду лікарських речовин. Газо-рідинної хроматографією визначені анестетики: фторотан, хлороформ, трихлоретилен, ефір. Методом паперової хроматографії проаналізовано морфін технічний і супутні алкалоїди, а також ряд сульфамідні препаратів. Проаналізовано гіосціамін технічний; визначені атропін, скополамін, Тропін.

Хлористий етил, при інгаляції в суміші з киснем або повітрям, викликає загальну анестезію. Діхлорпроізводние також є анестетиками і переносяться краще, ніж хлороформ. Хлористий етиліден, СН3 - СНС12 дещо менш токсичний, ніж симетричне з'єднання, СН2С1 - CHjCl. Трихлоретан, СН2С1 - СНС12 при вживанні в відповідних умовах, викликає глибоку анестезію. Гексахлоретан, що є твердим речовиною, при ін'єкції у вигляді масляної емульсії або при інгаляції його парів викликає наркоз; це показує, що наркотичну дію зберігається при заміщенні в молекулі всіх атомів водню.

Класичний приклад - це отрута кураре, який використовувався тубільцями Південної Америки; як показав в минулому столітті Клод Бернар, ця отрута блокує проходження нервового імпульсу до м'язових волокон. На синаптичну передачу впливають також численні анестетики і психофармакологічні препарати.

Вони можуть викликати отруєння при вдиханні або ковтанні, а також надають дратівливу і знежирюючий дію на шкіру. В цілому Ціклопарафіни відносяться до анестетиків і депресантів центральної нервової системи, але їх безпосередня токсичність низька, а небезпека хронічного отруєння - завдяки майже повному виведенню з організму - відносно мала.

Різноманіття речовин і структур, які блокують провідність нервового імпульсу (рис. 6.7 i табл. 6.4 і 6.5), так велико, що їх дія не може бути описано лише за допомогою одного молекулярного механізму. Ще не запропонована система класифікації, всі анестетики розділені на неспецифічні і специфічні.

У межах кожної групи існує стільки різних механізмів дії, що систематична класифікація неможлива без подальшого дослідження. Однак слід підкреслити ту обставину, що анестетики здатні блокувати аксональную провідність і синаптичну передачу.

В даний час внаслідок все більшої заміни його синтетичними анестетиками він порівняно рідко зустрічається як отрута при хіміко-токсикологічних дослідженнях.

В даний час внаслідок все більшої заміни його синтетичними анестетиками він порівняно рідко зустрічається як отрута при судебнохіміческіх дослідженнях.

Вплив діючої речовини на рух війок визначається в кожному випадку експериментально. Наприклад, ефедрин стимулює рух, а адреналін і деякі анестетики, 1% розчин ментолу і 10% розчин колоїдного срібла стримують його.

З середовища ізохіноліновие алкалоїдів часто виділяють таку підгрупу алкалоїдів, як іпекакуани, представлену двома десятками речовин (еметин, алангамарін) і підгрупу морфи-наново алкалоїдів (морфін, кодеїн, тебаин, сіноменін), представлену більш 50 сполуками. Останні широко відомі своєю унікальною біологічною активністю: як корисної (анестетики, кашлю), так і згубною наркотичною.

У процесі синтезу фолієвої кислоти сульфаніламіди конкурують з л-амінобензойпой кислотою, отже, для того щоб домінував процес утворення аномальної птероевая кислоти, необхідно створити в організмі високу концентрацію сульфаниламида, тому терапевтичні дози сульфаніламідів досить високі, до 7 г в сучки. З цієї ж причини не рекомендується в процесі лікування сульфаніламідами застосовувати анестетики новокаїн і анестезин (див. 1114), які при гідролізі утворюють л-аміпобензойную кислоту, створюючи, таким чином, небажану конкуренцію сульфаніламідних препаратів.

Дихальний контур закритого типу. Прямоточная схема вентиляції (рис. 135) використовується в апаратах з одностороннім напрямком потоку. Повітря, що видихається проходить через поглинач вуглекислого газу і змішується з новою порцією кисню і анестетика. Після проходження через еластичний газосборнік (дихальний мішок) суміш надходить до хворого. У зв'язку з тим що мертвий простір в системі мало, опір диханню буде істотним.

Виходячи з цього 63 були синтезовані ефі-ри нікотинової кислоти з р-Діетиламіноетанол, f - ді-етіламінопропанолом, які також виявилися анестетиками.

Речовини, що діють на периферичні адренергічні процеси. До них відносяться адреналін і адреномиметические речовини, антіад-ренергіческіе препарати (адреноблокатори), гістамін і антигистамин-ні препарати, серотонін, анестетики, антигіпертензивні речовини і спазмолітичні препарати.

У великій кількості ацетон знаходить застосування для желатинування нітроклітковини при виготовленні бездимного пороху; він застосовується як розчинник у виробництві штучного шовку, як реагент, що забезпечує набухання при приготуванні пластичних мас (виробництво целулоїду), а також для розчинення газоподібного ацетилену. Продукт приєднання до ацетону хлороформу, а ц е-тонхлороформ (СН3) 2С (ОН) СС13 (хлоретон), застосовується в якості снодійного кошти і анестетика. Нарешті, ацетон знаходить застосування при синтезі кетена (див. Стор. Дорогі анастетики можна частково регенерувати, пропускаючи повітря, що видихається пацієнтом повітря через натрона вапно, щоб видалити двоокис вуглецю, і реціркуліруя залишок з додаванням до нього вимагається кількості кисню і анестетика. При пропущенні деяких з'єднань, вже використовувалися в якості анестезуючих засобів, скажімо трихлоретилена, через розігріту натрона вапно можуть утворитися токсичні продукти. до речі, деякі заходи слід приймати і при роботі з галотаном.

Місцево анестезуючі віщо з т-в а. до них відноситься широко застосовуваний для інфільтраційної і провідникової анестезії новокаїн, а також дикаин, к-рий значно більш токсичний, але на відміну від новокаїну придатний для поверхневої анестезії. Анестетики цього класу викликають щодо нетривалу анестезію; тривалішу анестезію викликають ді-алкіламіноалкіламі - Р з ди ароматич.

З усіх споживаних в США зовнішніх анестезуючих засобів близько 20% припадає на упаковані під тиском. Для анестезії в аерозольній упаковці застосовують бензокаин, тетракаїн, неокаін, ціклометілкаін і інші місцеві анестезуючі засоби. Найбільшим успіхом користуються аерозольні анестетики, що готуються у вигляді рідких мазей або болезаспокійливих пен.



Інші публікації на тему:
  • Антагоністи
  • Субехолін
  • Біосумісні полімер